Cytochrome b5 increases cytochrome P450 3A4-mediated activation of anticancer drug ellipticine to 13-hydroxyellipticine whose covalent binding to DNA is elevated by sulfotransferases and N,O-acetyltransferases.

Stiborová M, Indra R, Moserová M, Cerná V, Rupertová M, Martínek V, Eckschlager T, Kizek R, Frei E. Chem Res Toxicol. 2012 May 21;25(5):1075–85. doi: 10.1021/tx3000335. Epub 2012 Mar 15. IF: 3.779

Klinika dětské hematologie a onkologie
 
Tato studie, jejímž spoluautorem je prof. MUDr. Tomáš Eckschlager, CSc., vyšla v periodiku Chemical Research in Toxicology. Zabývá se metabolismem protinádorové látky ellipticinu, jejíž efekt je založen na její aktivaci cytochromem P450 a/nebo peroxidázou zprostředkované oxidaci v cílových tkáních.
 
Pana profesora jsme se zeptali, které z informací, jež studie přinesla, jsou pro něj nejvýznamnější:
Za významné považuji zjištění, že enzymová výbava může buňce poskytnout ochranu inaktivací léku nebo naopak lék aktivuje na aktivní metabolity. Proto průkaz různých enzymů v nádorových buňkách může přispět k výběru optimální terapie. Rovněž farmakologické ovlivnění některých z těchto enzymů může potencovat účinky protinádorových léků.
 
-mk-

Vytvořeno: 24. 6. 2013 / Upraveno: 11. 1. 2019 / MUDr. Michaela Kotrová