Guaifenesin enhances the analgesic potency of ibuprofen, nimesulide and celecoxib in mice.

Sliva J, Dolezal T, Sykora D, Vosmanska M, Krsiak M. Neuro Endocrinol Lett. 2009; 30(3):352–6. IF 1.359

Hlavním autorem tohoto článku je MUDr. Jiří Slíva z Farmakologického ústavu, celý si jej můžete přečíst v Neuro endocrinology letters. Cílem popisované studie bylo zjistit, zda a jak guaifenesin ovlivňuje analgetický účinek nesteroidních antiflogistik ibuprofenu, nimesulidu a celecoxibu a má-li vliv na plazmatické hladiny nimesulidu. Byla sledována motorická odpověď u myší po intraperitoneální injekci kyseliny octové, která způsobuje viscerální bolest: Zatímco guaifenesin samotný neměl žádný antinociceptivní efekt, současné podání guaifenesinu a subanalgetických dávek ibuprofenu, nimesulidu nebo celecoxibu vedlo ke značnému snížení bolesti. Plasmatické hladiny nimesulidu byly znatelně vyšší v kombinaci s guaifenesinem než při monoterapii. Závěrem lze tedy konstatovat, že guaifenesin potencuje analgetický účinek nesteroidních antiflogistik.
 
Jakým mechanismem ovlivňuje právě guaifenesin analgetický účinek nesteriodních antiflogistik? Otázku jsme položili MUDr. Jiřímu Slívovi.
Třebaže přesný mechanismus této interakce není znám, bylo na obdobnou interakci poukázáno již v 80. letech. De facto se nabízejí dvě možné odpovědi – farmakokinetická a farmakodynamická. Guaifenesin potencuje účinek inhibičně působící GABA a působí myorelaxačně – ostatně proto je s výhodou již několik desetiletí v ČR využíván v léčbě bolesti ve fixní kombinaci s paracetamolem a kofeinem (přípravek Ataralgin). Více důkazů však svědčí pro facilitaci absorpce konkomitantně podaných NSA, o čemž svědčí i naše pozorování vyšších plazmatických hladin nimesulidu, jestliže byl podán současně s guaifenesinem oproti podávání nimesulidu samotného.
 
-mk-

Vytvořeno: 8. 4. 2010 / Upraveno: 4. 1. 2019 / prof. MUDr. Radek Špíšek, Ph.D.