Rejman D, Rabatinová A, Pombinho AR, Kovačková S, Pohl R, Zborníková E, Kolář M, Bogdanová K, Nyč O, Sanderová H, Látal T, Bartůněk P, Krásný L. J Med Chem. 2011 Nov 24;54(22):7884–98. Epub 2011 Nov 1. IF: 5.207
Ústav lékařské mikrobiologie
Článek v Journal of medicinal chemistry, jehož spoluautorem je MUDr. Otakar Nyč, Ph.D., z Ústavu lékařské mikrobiologie, vám představí nové sloučeniny nazvané lipofosfonoxiny. Ty vykazují významné protibakteriální působení proti grampozitivním bakteriím, včetně multirezistentních kmenů. Navíc, jejich minimální inhibiční koncentrace je podstatně nižší než cytotoxické koncentrace.
MUDr. Otakara Nyče, Ph.D., jsme se zeptali, kdy předpokládá, že začnou být lipofosfonoxiny používány, a na které rezistentní kmeny konkrétně jsou účinné:
Lipofosfonoxiny jsou výrazem naléhavé potřeby a velké snahy nalezení nových molekul, které by rozšířily spektrum současně používaných antibiotik. Důvod je obecně známý – dramatický nárůst rezistence mnoha bakteriálních patogenů jak v nemocnicích, tak i v poslední době v komunitě. Ukazuje se, že výzkum nových perspektivních látek v mnohém stagnuje a spíše se přesunuje z laboratoří velkých farmaceutických firem (ty ztrácejí o vývoj nových antibiotik zájem, příčin je řada, tou hlavní rentabilita) na akademickou půdu. Dokladem toho je i tato publikace, která mimo jiné naznačuje nemalý výzkumný potenciál našich kolegů právě z Akademie věd. Podařilo se tedy syntetizovat a laboratorně ověřit účinnost skupiny látek s vysokou antibakteriální aktivitou na grampozitivní baktérie, tak jak je uvedeno, konkrétně na stafylokoky, streptokoky a enterokoky, rezistentní kmeny k jiným antibiotikům nevyjímaje. I když se jedná o nesporný úspěch, na druhé straně je třeba uvést, že je to zatím nepatrný krůček na dlouhé cestě k možnému klinickému využití. Pokud se podaří získat nový grant, bude nezbytné pokračovat v dalším laboratorním zkoušení – jak z hlediska možné toxicity, nežádoucích účinků, tak samozřejmě antibakteriální aktivity. Teprve následně je možno navázat ověřováním účinnosti příslušného přípravku na zvířatech, zabývat se jeho farmakologickými vlastnostmi apod. a nakonec, bude-li se jednat skutečně o slibné antibiotikum, zahájit klinické zkoušení. To je vše velmi zjednodušeně popsáno, podstatné ale je, že celý proces trvá podle současných striktních pravidel kolem 5–7 let a náklady na jeho realizaci, zejména závěrečných fází, se pohybují řádově v desítkách či dokonce stovkách milionů dolarů. V současných podmínkách si takové financování může samozřejmě dovolit jen velmi bohatá farmaceutická firma, která ale příslušnou látku musí uznat vůbec za hodnou zájmu... Takže používání lipofosfonoxinů je ve hvězdách.
-mk-
